Латинское наименование

Zetamax retard

Действующее вещество

Азитромицин*(Azithromycinum)

ATX

J01FA10 Азитромицин

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды. Полный курс антибактериальной терапии препаратом Зетамакс ретард предполагает его однократный прием внутрь в дозе 2 г.Содержимое флакона растворяют в 60 мл воды. Перед употреблением хорошо взбалтывают и принимают однократно внутрь.

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением1 фл.азитромицин (в форме дигидрата)2 гвспомогательные вещества: глицерил трибегенат; полоксамер 407наполнители: сахароза; натрия фосфат безводный; магния гидроксид; гипролоза; ксантановая камедь; кремния диоксид коллоидный; титана диоксид; ароматизатор вишневый; ароматизатор банановыйво флаконах пластиковых 1 саше из фольги по 2 г; в пачке картонной 1 флакон.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами перечисленных микроорганизмов от легкой до средней степени тяжести:острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae (при возможности пероральной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и любым макролидным или кетолидным антибиотикам;тяжелая печеночная недостаточность.Эффективность и безопасность применения препарата Зетамакс ретард у детей в возрасте 12 лет и младше не изучалась.С осторожностью:нарушения функции печени (т.к. азитромицин выводится преимущественно печенью);терминальная почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин), т.к. опыт применения препарата у таких пациентов ограничен;аритмии (возможно удлинение интервала QT и развитие желудочковых аритмий).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных контролируемых исследований применения препарата при беременности не проводилось, поэтому азитромицин можно применять при беременности только в случае явной необходимости.Сведений о выделении азитромицина с грудным молоком нет. Многие ЛС выделяются с грудным молоком, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина женщинам, кормящим грудью.

Описание лекарственной формы

Порошок белого или почти белого цвета, неоднородный, включающий в т.ч. микросферы.

Фармакодинамика

Антибиотик, первый представитель подкласса макролидных антибиотиков, известных как азалиды. Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов и нарушает синтез белков, не влияя при этом на синтез нуклеиновых кислот. Азитромицин накапливается в фибробластах, эпителиальных клетках, макрофагах и циркулирующих нейтрофилах и моноцитах. После 1-часовой инкубации соотношение внутри- и внеклеточных концентраций in vitro превышало 30. Результаты исследований in vivo свидетельствуют о том, что накопление препарата в макрофагах и циркулирующих лейкоцитах может способствовать распределению антибиотика в воспаленные ткани.Азитромицин проявлял активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях. Активен в отношении аэробных и факультативных грамположительных микроорганизмов Streptococcus pneumoniae (грамположительные микроорганизмы, резистентные к эритромицину и пенициллину, могут проявлять перекрестную резистентность к азитромицину); аэробных и факультативных грамотрицательных микроорганизмов Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; других микроорганизмов Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Продуцирование микроорганизмом ?-лактамаз не влияет на активность азитромицина.В опытах in vitro по крайней мере у 90% штаммов следующих микроорганизмов отмечали МПК, указывающие на чувствительность к азитромицину. К ним относятся аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы— Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы— Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы— Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia; другие микроорганизмы— Ureaplasma urealyticum. Однако безопасность и эффективность азитромицина в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных контролируемых исследованиях не установлены.

Фармакокинетика

Зетамакс ретард представляет собой особую лекарственную форму, содержащую микросферы, обеспечивающие замедленное высвобождение действующего вещества. У здоровых добровольцев Cmax азитромицина в сыворотке и AUC0–24 после однократного приема препарата Зетамакс ретард внутрь в дозе 2 г были выше, чем при применении азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут). Учитывая разницу в фармакокинетике, препарат Зетамакс ретард не является взаимозаменяемым с азитромицином в форме таблеток (3- и 5-дневные схемы).Средние фармакокинетические параметры азитромицина в первый день после однократного приема препарата Зетамакс ретард в дозе 2 г и после применения азитромицина в таблетках в суммарной дозе 1,5 г в течение 3 дней (500 мг/сут) или 5 дней (500 мг в первый день, а затем по 250 мг/сут) у здоровых взрослых добровольцев. В скобках представлены их стандартные отклонения (СО).Таблица 1Средние фармакокинетические параметры азитромицина

Особые указания

Фармакокинетические параметрыa

Характеристика

Азитромицин

Комментарий

Зетамакс ретард (n=41)b

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

3 дня

Содержание

(n=12)c